鉤藤以帶鉤的莖枝入藥，它具有清熱平肝，息風定驚功效 ，現代藥理實驗還證明鉤藤有降壓作用 ，因此具有很高的藥用價值。
鉤藤含2-氧代吲哚類生物鹼、吲哚類生物鹼葡萄糖甙等成分，有清熱平肝、息風定驚功效，同時也能降壓，是中醫中的常用藥，對頭痛眩暈、高血壓者患者有着很好的治療效果。
鉤藤中的鉤藤鹼能明顯抑制花生四烯酸、膠原和ADP誘導的大鼠血小板聚集，對ADP誘導的兔血小板聚集有明顯的解聚作用，鉤藤鹼還能改善紅細胞的變形能力，能預防血栓的形成。
鉤藤中的鉤藤鹼屬於吲哚類衍化物，對神經方面有特異性作用，能抑制神經興奮，這個屬於吲哚類的共同功效，在很多動物實驗中已經得到了證明。
鉤藤中的某些成分可減慢豚鼠離體心房的自發節律，抑制心房的收縮力，並且不被阿托品所阻斷。可非競爭性地拮抗異丙腎上腺素正性變時作用，其負性變時和變力作用，可能與抑制心肌細胞膜鈣轉運有關。可預防和治療心律失常。
