心肌細胞上帶有β受體，當這一受體被激活，就會導致心跳加快、心臟傳導加快、心肌收縮力增強，進而使得心輸出量增加，血壓升高。β受體阻滯劑就是要抑制該受體的活性，改善心臟舒張功能，使心率減慢，降低心輸出量，發揮有效降壓作用。
優點：既可治療高血壓，又可治療心絞痛，特別是心肌梗死患者服用此藥，可預防再梗死。對舒張壓的降低比收縮壓更明顯，因此，適合於治療單純舒張壓高的高血壓病人。年輕人心輸出量較大，用藥後降壓效果更明顯。副作用：由於呼吸系統內也存在β受體，所以伴有支氣管哮喘、支氣管炎等呼吸系統疾病的患者服用此藥，可能會誘發病情，出現呼吸困難。雖然糖尿病不是使用β受體阻滯劑的禁忌證，但它會增加胰島素抵抗，還可能掩蓋低血糖導致的心率變快反應，延長降糖治療中的低血糖恢復時間，使用時應同服選擇性阻斷β1受體的藥物。禁忌人羣：心跳過緩者，如心跳低於60次/分；急性心力衰竭者；支氣管哮喘者；病態竇房結綜合徵者；房室傳導阻滯患者，及外周血管病患者禁用。血糖不穩或者經常出現低血糖反應的患者慎用。
代表藥物：美託洛爾、普萘洛爾、比索洛爾等。
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