當歸含有揮發油、有機酸、氨基酸、維生素、微量元素等多種物質，能顯著促進機體造血功能，升高紅細胞、白細胞和血紅蛋白含量；抑制血小板凝聚，抗血栓，調節血脂；抗心肌缺血、心律失常，擴張血管，降低血壓；調節子宮平滑肌。還能增強免疫、抗炎、保肝、抗輻射、抗氧化和清除自由基等。
當歸味甘而重，故專能補血，爲補血第一藥，適用於心肝血虛證所致的面色蒼白或萎黃、倦怠乏力、脣甲淺淡無華、頭暈目眩、心悸失眠等症。當歸與熟地、白芍、川芎配伍，組成補血代表方——“四物湯”，有調經補血之功，尤其適於產後血虛的調治。
中醫認爲精血同源，血虛者津液也不足，腸液虧乏易致大便祕結。當歸可潤腸通便，常與麻仁、苦杏仁、大黃合用治療血虛便祕；與防風、川芎、芍藥、大黃、薄荷葉、麻黃等組成防風通聖散，可瀉熱通便。
當歸氣輕而辛，故又能行血，既可通經調經，又能活絡止痛，尤其適合女性使用，特別適合月經不調、痛經、血虛閉經等病證，被古人稱爲“婦科聖藥”。與桃仁、紅花、熟地黃、白芍、川芎配伍，組成婦科名方——桃紅四物湯，常用於經期提前、痛經。
中醫認爲凍瘡雖然病在皮膚上，其實多爲素體陽氣不足，外寒侵襲，陽氣不伸，寒凝血淤而致。因此治療上常採用溫經散寒、活血化淤、消腫止痛。當歸生薑羊肉湯出自《傷寒雜病論》。方中當歸養血活血，生薑溫陽散寒，羊肉補虛生血，全方共濟養血活血、溫陽散寒之效。
