攻擊肺癌細胞的靶點有多方面,目前研究較成熟的主要有腫瘤細胞表面的靶點,如單克隆抗體針對細胞膜分化相關抗原、細胞信號轉導分子如表皮生長因子(EGF)及其受體(EGFR)和血管內皮生長因子(VEGF)及其受體上的酪氨酸激酶,以及法尼基轉移酶, 基質金屬蛋白酶等。
肺癌新的分子靶向藥物
酪氨酸激酶抑制劑
吉非替尼片(Gefitinib) 易瑞沙(Iressa) HER1/EGFR
厄羅替尼(厄羅替尼) 他昔瓦(他昔瓦) HER1/EGFR
拉帕替尼(Lapatinib) HER-2/EGFR雙重抑制劑
新生血管抑制劑
貝伐單抗(Bevacizumab) 阿瓦斯汀(貝伐單抗) VEGF
西妥昔單抗(Cetuxmab) 愛必妥(Erbitux) EGFR1
曲妥珠單抗(Trastuzumab) 赫賽汀(Herceptin) EGFR2/Her-2/neu
重組人血管內皮抑素(rh Endostatin) 恩度(YH-16) 血管內皮素
內皮生長因子抑制劑(Thalidomide) 反應停 內皮生長因子
維甲酸受體(RXR)抑制劑( Bexarotene) RXR
蛋白酶小體抑制劑(Bortezomib) 萬珂Velcade ) 蛋白酶小體
環氧合酶2(Cox 2)抑制劑: 西樂葆(Celecoxib) Cox 2
葉酸抑制劑
培美曲塞二鈉(Pemetrexed)力比特葉酸
阿萊慕塔®(Alimta)—注射用培美曲塞二鈉(Pemetrexed)
適應證及用法
① 惡性胸膜間皮瘤培美曲塞二鈉與順鉑聯合使用是惡性胸膜間皮瘤患者的推薦療法,
適用於腫瘤無法切除者及其它一些不適合手術切除治療的患者。
② NSCLC
在 NSCLC的II臨牀試驗中,ALIMTA用於一線化療進展3個月後或 一線化療3個月內進展者,81 名患者參加兩組隊列研究,A組先前含鉑方案,B組無鉑方案。用法: ALIMTA500 mg/m2 10分鐘內滴完,21天一個療程。 結果在79名可評價的患者中,反應率為8.9%,A、B兩組分別為4.5% 和14.1% 。平均反應時間為6.8個月,平均生存時間為5.7個月。6個月的存活率為48%。TTP為2個月。
在一組NSCLC的III臨牀試驗中,採用單臂、對照、非雙盲方法,研究571名患者隨機分為ALIMTA®治療組和多烯紫杉醇治療組。平均生存時間分別為 8.3個月和7.9個月,兩組無明顯差別。反應率分別為 9.1%和8.8%,兩組亦無明顯差異,表明ALIMTA®單獨治療可達到與多烯紫杉醇相似的療效。
③ 不可切除的或轉移性胰腺癌
在 II臨牀試驗中,ALIMTA用於晚期胰腺癌患者42名,用藥600 mg/m2 10分鐘內滴完,21天一個療程。 結果35例完成2個療程治療,CR 1例(16.2個月),PR 1例(6.9 個月) ,反應率為 5.7% ,40% SD(5例持續 6 個月對以上)。平均生存時間為6.5 個月, 1年存活率 28%。證明ALIMTA對晚期胰腺癌也非常有效。
④晚期胃癌
在36名IV期胃癌的患者中進行了II期臨牀試驗, 2例CR,6例PR。反應率為 21% 。
平均反應時間為4.6個月,平均生存時間7.8 個月。證明ALIMTA對晚期胃癌有效。