洋地黃藥物主要能直接加強心肌的收縮力，增加心臟每搏血量，從而使心臟收縮末期殘餘量減少，舒張末期的壓力下降，有利於緩解各器官的淤血，尿量增加，心率減慢。
洋地黃增加心肌收縮力的作用機理是通過洋地黃抑制細胞膜鈉、鉀、ATP輔酶，使細胞內鈉增多、鈣內流增加而致心肌的收縮力加強。
心肌收縮力加強，可使心肌的耗氧量增加，但心室腔縮小，使室壁張力下降，則使心肌的耗氧量下降，因而洋地黃製劑能改善心肌的工作能力，不增加心肌的耗氧量。
